परिचय
उत्पाद विवरण
#### ** 1। अवलोकन **
Sildenafil साइट्रेट पहला मौखिक फॉस्फोडिएस्टरेज़ -5 (PDE -5) इनहिबिटर द्वारा विकसित किया गया है। यह 1998 में पुरुष इरेक्टाइल डिसफंक्शन (ईडी) के उपचार के लिए एफडीए द्वारा अनुमोदित किया गया था। इसका एपीआई उच्च चयनात्मकता और लंबे समय तक चलने वाले प्रभाव के साथ एक सफेद से-सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है, जो ईडी उपचार के क्षेत्र में एक मील का पत्थर बन जाता है। इसके अलावा, इसके डेरिवेटिव (जैसे Revatio®) का उपयोग फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप (PAH) के उपचार में भी किया जाता है।
#### ** 2। रासायनिक गुण और कैस संख्या **
1। ** रासायनिक संरचना **
- आणविक सूत्र: c₂₂h₃₀n₆o₄s · c₆h₈o₇
- आणविक भार: 666.7 ग्राम/मोल
- संरचनात्मक विशेषताएं: पाइरोजोलोपाइरीमिडिनोन कोर और सल्फोनील समूह शामिल हैं, और साइट्रेट रूप पानी की घुलनशीलता को बढ़ाता है।
2। ** कैस नंबर **
- सिल्डेनाफिल बेस: 171599-83-0
- सिल्डेनाफिल साइट्रेट: 139755-83-4
3। ** भौतिक और रासायनिक गुण **
- घुलनशीलता: पानी में थोड़ा घुलनशील (3.5 मिलीग्राम/एमएल, 25 डिग्री), आसानी से डीएमएसओ और मेथनॉल में घुलनशील।
- पिघलने बिंदु: 188-190 डिग्री (अपघटन तापमान)।
- स्थिरता: अंधेरे में संग्रहीत, पीएच संवेदनशील (इष्टतम पीएच 3-5)।
#### ** 3। वर्गीकरण और लाभ विश्लेषण **
आवेदन और तैयारी फॉर्म के अनुसार, सिल्डेनाफिल एपीआई को निम्नलिखित श्रेणियों में विभाजित किया जा सकता है:
##### ** 1। संकेत द्वारा वर्गीकरण **
- ** ईडी उपचार के लिए एपीआई **
- ** लाभ **: PDE -5 का चयनात्मक निषेध, नो-मध्यस्थता वासोडिलेशन की वृद्धि, लगभग 40%की मौखिक जैवउपलब्धता।
- ** खुराक **: विशिष्ट सूत्रीकरण 25-100 mg टैबलेट है, 30-60 मिनट में प्रभावी है।
- ** पीएएच उपचार के लिए एपीआई (Revatio®) **
- ** लाभ **: फुफ्फुसीय धमनी के दबाव को कम करें और फुफ्फुसीय संवहनी PDE -5 को रोककर रोगी व्यायाम क्षमता में सुधार करें।
- ** खुराक **: 20 मिलीग्राम टैबलेट, दिन में 3 बार; या इंजेक्शन की खुराक का रूप।
##### ** 2। सूत्रीकरण प्रक्रिया द्वारा वर्गीकरण **
- ** साधारण टैबलेट एपीआई **
- प्रक्रिया आवश्यकताएं: विघटन में सुधार के लिए कण आकार नियंत्रण (D90 ＜ 50 μM)।
- ** मौखिक रूप से विघटित टैबलेट/तत्काल रिलीज खुराक फॉर्म एपीआई **
- लाभ: डिस्पैगिया के रोगियों के लिए उपयुक्त, पानी के साथ लेने की आवश्यकता नहीं है।
- ** नैनोक्रिस्टलाइन सूत्रीकरण एपीआई **
- तकनीकी हाइलाइट्स: जैवउपलब्धता में सुधार करें और खुराक पर निर्भर दुष्प्रभावों को कम करें।
##### ** 3। पवित्रता स्तर द्वारा वर्गीकरण **
- ** फार्माकोपिया ग्रेड (यूएसपी/ईपी/सीएचजेपी) **
- मानक: पवित्रता 99 से अधिक या बराबर है। 0%, एकल अशुद्धता <0। 1%।
- ** अनुकूलित संश्लेषण ग्रेड **
- अनुप्रयोग: वैज्ञानिक अनुसंधान या विशेष सूत्रीकरण विकास, ड्यूटरेटेड मार्कर (जैसे कि d 3- sildenafil) को अनुकूलित किया जा सकता है।
#### ** 4। संश्लेषण प्रक्रिया और तकनीकी कठिनाइयाँ **
1। ** रासायनिक संश्लेषण मार्ग **
- ** मुख्यधारा की प्रक्रिया **: 2- पेंटानोन का उपयोग शुरुआती सामग्री के रूप में किया जाता है, और इसे संक्षेपण, चक्रवात, सल्फोनेशन, आदि के 7 चरणों के माध्यम से संश्लेषित किया जाता है।
- ** प्रमुख इंटरमीडिएट **: pyrazolopyrimidinone कंकाल (चरण 3), सल्फोनामाइड समूह परिचय (चरण 5)।
2। ** शुद्धि प्रौद्योगिकी **
- क्रिस्टलीकरण अनुकूलन: क्रिस्टल फॉर्म (मुख्य रूप से पॉलीमॉर्फ I) को नियंत्रित करने के लिए एंटी-सॉल्वेंट क्रिस्टलीकरण विधि का उपयोग किया जाता है।
- क्रोमैटोग्राफिक शुद्धि: चिरल अशुद्धियों (जैसे कि आर-आइसोमर) को हटाने के लिए उपयोग किया जाता है।
3। ** ग्रीन केमिस्ट्री इम्प्रूवमेंट **
- ठोस चरण संश्लेषण: कार्बनिक सॉल्वैंट्स के उपयोग को कम करें और उपज को 75%से अधिक तक बढ़ाएं।
- एंजाइम कैटलिसिस: अत्यधिक विषाक्त सल्फोनेशन अभिकर्मकों को बदलें और पर्यावरणीय भार को कम करें।
#### ** 5। गुणवत्ता नियंत्रण और फार्माकोपिया मानकों **
1। ** कुंजी परीक्षण आइटम **
- ** सामग्री निर्धारण **: HPLC विधि (USP मानक: 98। 0%-102। 0%)।
- ** अशुद्धता स्पेक्ट्रम **: एन-डिमेथिलेटेड उत्पादों और एपॉक्साइड्स जैसे 8 ज्ञात अशुद्धियों सहित।
- **Dissolution**: paddle method (900 mL pH 4.5 buffer, 30 minutes dissolution> 80%).
2। ** स्थिरता अध्ययन **
- त्वरित परीक्षण (4 0 डिग्री /75% आरएच, 6 महीने): कुल अशुद्धता वृद्धि 0.5% से कम या बराबर।
- Photostability: ICH Q1B दिशानिर्देशों का पालन करना चाहिए।
#### ** 6। वैश्विक बाजार और नियामक वातावरण **
- ** प्रमुख निर्माता **: फाइजर (मूल शोध), भारत के डॉ। रेड्डी, चीन ग्वांगयो समूह, आदि।
- ** नियामक आवश्यकताएँ **: CGMP, ICH Q7 का पालन करना चाहिए, चीन को NMPA ऑन-साइट निरीक्षण पास करना होगा।
- ** पेटेंट स्थिति **: कोर पेटेंट समाप्त हो गए हैं, और वैश्विक जेनेरिक ड्रग्स 70%से अधिक के लिए खाते हैं।
- ** मूल्य प्रवृत्ति **: एपीआई मूल्य $ 2000-2500/किग्रा (2023 डेटा) के बारे में है।
#### ** 7। भविष्य के विकास के रुझान **
1। ** नई खुराक रूपों का विकास **: ट्रांसडर्मल पैच, लंबे समय से अभिनय इंजेक्शन (जैसे कि पीएलजीए माइक्रोसेफर्स)।
2। ** संकेत विस्तार **: अल्जाइमर रोग के प्रीक्लिनिकल अध्ययन और उच्च ऊंचाई वाले फुफ्फुसीय एडिमा।
3। ** प्रक्रिया नवाचार **: निरंतर प्रवाह रसायन विज्ञान संश्लेषण दक्षता में सुधार करता है।
4। ** बायोसिमिलर **: CRISPR तकनीक पर आधारित इंजीनियरिंग बैक्टीरिया संश्लेषण मार्गों की खोज।
#### ** 8। भंडारण और परिवहन विनिर्देशों **
-** शर्तें **: लाइट-प्रूफ, एयरटाइट, 20-25 डिग्री (दीर्घकालिक); 2-8 डिग्री (दीर्घकालिक भंडारण के लिए बेहतर)।
-** पैकेजिंग **: नाइट्रोजन, प्लस नमी-प्रूफ एजेंट से भरे डबल-लेयर एल्यूमीनियम पन्नी बैग।
- ** परिवहन **: कोल्ड चेन (2-8 डिग्री) की आवश्यकता है, गंभीर कंपन से बचें।
#### **निष्कर्ष**
सिल्डेनाफिल एपीआई की तकनीकी बाधाएं अधिक हैं, लेकिन इसकी व्यापक अनुप्रयोग संभावनाएं संश्लेषण प्रक्रिया और सूत्रीकरण प्रौद्योगिकी के निरंतर नवाचार को चलाती हैं। सटीक चिकित्सा के विकास के साथ, व्यक्तिगत उपचार में इसकी क्षमता को और जारी किया जाएगा।
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