परिचय
उत्पाद विवरण
#### 1। अवलोकन
** क्लोमिफ़ीन साइट्रेट ** (क्लोमिफ़ीन साइट्रेट, ट्रेड नेम क्लोमिड) एक गैर-स्टेरायडल चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (एसईआरएम) है जो व्यापक रूप से प्रजनन चिकित्सा में उपयोग किया जाता है। इसका कैस नंबर ** 50-41-9} ** है, इसका रासायनिक नाम ** 2- है [4- (1, 2- diphenyl -2- chlorovinylphenoxy) ** c₂₆h₂₈clno · c₆h₈o₇ **, और इसका आणविक भार ** 598.09 g/mol ** है। इस यौगिक का उपयोग 1960 के दशक के बाद से महिला ओव्यूलेशन विकारों के इलाज के लिए किया गया है और अब यह सहायता प्राप्त प्रजनन प्रौद्योगिकी (एआरटी) में बुनियादी दवाओं में से एक बन गया है।
#### 2। रासायनिक गुण
1। ** रासायनिक संरचना **
क्लोमिफ़ीन साइट्रेट में दो आइसोमर्स होते हैं: ** सिस (ज़ुक्लोमिफ़ीन, 62%) ** और ** ट्रांस (एनक्लोमिफ़ीन, 38%) **, जो एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स पर विपरीत प्रभाव डालते हैं। CIS आइसोमर के एंटी-एस्ट्रोजेनिक प्रभाव होते हैं, जबकि ट्रांस आइसोमर कमजोर एस्ट्रोजेनिक गतिविधि को प्रदर्शित करता है। कार्रवाई का यह दोहरी तंत्र हाइपोथैलेमस-पिट्यूटरी-गोनडल अक्ष के अपने विनियमन की कुंजी है।
2। ** भौतिक गुण **
- ** उपस्थिति **: सफेद से ऑफ-व्हाइट क्रिस्टलीय पाउडर।
- ** solubility **: पानी में थोड़ा घुलनशील (0 के बारे में। 1 mg/ml), आसानी से इथेनॉल में घुलनशील, क्लोरोफॉर्म और डाइमिथाइल सल्फोक्साइड (DMSO)।
- ** पिघलने बिंदु **: लगभग 116-118 डिग्री (अपघटन)।
- ** स्थिरता **: इसे प्रकाश से 2-8 डिग्री पर एक शुष्क वातावरण में संग्रहीत करने की आवश्यकता है। लंबे समय तक आर्द्र और गर्म वातावरण के संपर्क में आने पर यह नीचा होना आसान है।
3। ** संश्लेषण मार्ग **
औद्योगिक संश्लेषण आमतौर पर माता -पिता के नाभिक के रूप में Triphenylethylene का उपयोग करता है और क्लोरीनीकरण, ईथरिफिकेशन और साइट्रिक एसिड नमक प्रतिक्रिया के माध्यम से तैयार किया जाता है। प्रमुख मध्यवर्ती में पी-क्लोरोफेनिल केटोन और एथिलामाइन डेरिवेटिव शामिल हैं।
#### 3। औषधीय गुण
1। ** कार्रवाई का तंत्र **
क्लोमिफ़ीन प्रतिस्पर्धी रूप से हाइपोथैलेमस में एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स को बांधता है, अंतर्जात एस्ट्रोजन के नकारात्मक प्रतिक्रिया निषेध को अवरुद्ध करता है, गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन (GnRH) के स्राव को बढ़ावा देता है, और फिर पिट्यूटरी ग्रंथि को प्रेरित करता है। कूप विकास और ओव्यूलेशन।
2। ** फार्माकोकाइनेटिक्स **
- ** अवशोषण **: मौखिक जैवउपलब्धता लगभग 50%है, और शिखर समय (Tₘₐₓ) 5-7 घंटे है।
- **Distribution**: Widely distributed in the liver, kidney and adipose tissue, with a plasma protein binding rate of >90%.
- ** चयापचय **: लिवर CYP2D6 और CYP3A4 एंजाइमों द्वारा मेटाबोलाइज़्ड डीथिलेटेड सक्रिय मेटाबोलाइट्स उत्पन्न करने के लिए।
- ** उत्सर्जन **: आधा जीवन 5-7 दिन के बारे में है, मुख्य रूप से मल (50%) के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है, और एक छोटी राशि मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होती है।
3। ** नैदानिक लाभ **
- ** मौखिक प्रभावशीलता **: इंजेक्टेबल गोनैडोट्रोपिन (जैसे एफएसएच) के साथ तुलना में, यह उपयोग करने के लिए अधिक सुविधाजनक है।
- ** कम लागत **: उपचार के पाठ्यक्रम की लागत केवल 1/10-1}/5 अन्य कला विकल्पों में से है।
- ** गैर-इनवेसिव **: उच्च रोगी अनुपालन के साथ आउट पेशेंट उपचार के लिए उपयुक्त।
- ** उच्च सफलता दर **: ओव्यूलेशन दर 80% तक पहुंच सकती है, और गर्भावस्था की दर 40-45% (पॉलीसिस्टिक अंडाशय सिंड्रोम वाले रोगियों) के बारे में है।
#### 4। आवेदन क्षेत्र
1। ** चिकित्सा उपयोग **
- ** महिला बांझपन **: एनोवुलेटरी बांझपन की पहली पंक्ति का उपचार (जैसे कि पॉलीसिस्टिक अंडाशय सिंड्रोम, पीसीओएस)।
- ** पुरुष बांझपन **: टेस्टोस्टेरोन के स्तर को बढ़ाने के लिए हाइपोगोनडोट्रोपिक हाइपोगोनैडिज्म के लिए ऑफ-लेबल उपयोग।
- ** अनुसंधान उपयोग **: डिम्बग्रंथि समारोह और हार्मोन प्रतिक्रिया तंत्र का अध्ययन करने के लिए पशु मॉडल (जैसे चूहों) में उपयोग किया जाता है।
2। ** खुराक regimen **
- उपचार का मानक पाठ्यक्रम: लगातार 5 दिनों के लिए 50 मिलीग्राम/दिन (मासिक धर्म चक्र के दिन 3-7), जिसे धीरे -धीरे बढ़ाया जा सकता है 150 मिलीग्राम/दिन।
- पुरुष आवेदन: 3-6 महीने के लिए हर दूसरे दिन एक बार 25 मिलीग्राम।
#### 5। उत्पादन प्रक्रिया और गुणवत्ता नियंत्रण
1। ** संश्लेषण प्रक्रिया **
प्रमुख चरणों में शामिल हैं:
- ** विटिग रिएक्शन **: Triphenylethylene कंकाल का संश्लेषण।
- ** क्लोरीनीकरण प्रतिक्रिया **: रिसेप्टर बाइंडिंग को बढ़ाने के लिए क्लोरीन परमाणुओं का परिचय।
- ** साइट्रेट नमक का गठन **: पानी की घुलनशीलता और स्थिरता में सुधार।
2। ** गुणवत्ता नियंत्रण पैरामीटर **
- ** शुद्धता **: 99 से अधिक या बराबर मुख्य घटक का एचपीएलसी का पता लगाना। 0%।
- ** आइसोमर अनुपात **: सीआईएस और ट्रांस का अनुपात फार्माकोपिया नियमों (60-65%: 35-40%) का पालन करना चाहिए।
- ** अशुद्धता नियंत्रण **: इंटरमीडिएट अवशेषों सहित (जैसे कि क्लोरोस्टायरील कीटोन से कम या 0 के बराबर या 1%)।
- ** माइक्रोबियल सीमाएँ **: यूएसपी से मिलें<61>मानकों।
3। ** अंतर्राष्ट्रीय फार्माकोपिया मानकों **
- ** USP-NF **: निर्दिष्ट इग्निशन अवशेष 0 से कम या बराबर, 1%, भारी धातु 20 पीपीएम से कम या बराबर है।
- ** ep **: नमी से कम या 1 से कम या बराबर। 0% (कार्ल फिशर विधि)।
#### 6। बाजार और नियम
1। ** प्रमुख निर्माता **
- ** मूल अनुसंधान उद्यम **: सनोफी (सनोफी, मूल ब्रांड क्लोमिड)।
- ** एपीआई आपूर्तिकर्ता **: चीन (जैसे कि झेजियांग जियानजू फार्मास्युटिकल), भारत (जैसे सन फार्मा)।
2। ** बाजार के रुझान **
- ** मांग वृद्धि **: बढ़ती वैश्विक बांझपन दर (प्रजनन आबादी का लगभग 15%) बाजार को चलाता है, 2023 से 2030 तक 5.2% की सीएजीआर के साथ।
- ** जेनेरिक प्रतियोगिता **: मूल्य दबाव एशिया-पैसिफिक क्षेत्र में एपीआई उत्पादन करता है।
3। ** नियामक पर्यवेक्षण **
- ** एफडीए **: महिला ओव्यूलेशन इंडक्शन के लिए अनुमोदित, पुरुषों के लिए ऑफ-लेबल उपयोग।
- ** ईएमए **: दृश्य साइड इफेक्ट्स (जैसे फोटोप्सिया) के जोखिम की लेबलिंग की आवश्यकता होती है।
- ** चीन एनएमपीए **: निरंतरता मूल्यांकन (परीक्षण बीई) की आवश्यकता है।
#### 7। साइड इफेक्ट्स और सावधानियां
1। ** आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं **
- ** महिला **: हॉट फ्लैश (10%), डिम्बग्रंथि हाइपरस्टिम्यूलेशन सिंड्रोम (ओएचएसएस, 1-5%), कई गर्भावस्था (5-10%)।
- ** पुरुष **: सिरदर्द, स्तन विकास (दुर्लभ)।
2। ** contraindications **
- हेपेटिक अपर्याप्तता, डिम्बग्रंथि अल्सर, अनियंत्रित थायरॉयड रोग।
3। ** दीर्घकालिक जोखिम **
- Continuous use for >6 महीने से डिम्बग्रंथि के कैंसर (विवादास्पद डेटा) का खतरा बढ़ सकता है।
#### 8। निष्कर्ष
क्लोमिफ़ीन साइट्रेट कार्रवाई, अर्थव्यवस्था और व्यापक नैदानिक प्रयोज्यता के अपने अनूठे तंत्र के कारण प्रजनन चिकित्सा में एक मुख्य स्थिति पर कब्जा करना जारी रखता है। आनुवंशिक परीक्षण प्रौद्योगिकी (जैसे CYP2D6 बहुरूपता विश्लेषण) की उन्नति के साथ, भविष्य में अधिक सटीक व्यक्तिगत खुराक प्राप्त की जा सकती है, और अधिक प्रभावकारिता और सुरक्षा में सुधार हो सकता है। कच्चे माल (जैसे निरंतर प्रवाह संश्लेषण) के उत्पादन में तकनीकी नवाचार भी लागत अनुकूलन और पर्यावरण संरक्षण उन्नयन को बढ़ावा देंगे।
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