परिचय
उत्पाद विवरण
#### 1। ** अवलोकन और ऐतिहासिक पृष्ठभूमि **
PT141 (Bremelanotide) एक सिंथेटिक पेप्टाइड दवा है जो मूल रूप से संयुक्त राज्य अमेरिका में पैलेटिन टेक्नोलॉजीज द्वारा विकसित की गई है। इसे 2019 में एफडीए द्वारा ट्रेड नाम वाइलिसी के तहत हाइपोएक्टिव सेक्शुअल डिसऑर्डर (एचएसडीडी) के उपचार के लिए 2019 में अनुमोदित किया गया था। पारंपरिक PDE5 अवरोधकों (जैसे सिल्डेनाफिल) के विपरीत, PT141 केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में मेलानोकॉर्टिन रिसेप्टर्स को सक्रिय करके काम करता है, जो गैर-हार्मोनल यौन रोग के उपचार के लिए एक नया दृष्टिकोण बनाता है। इसकी अनुसंधान और विकास प्रक्रिया -MSH (-Melanocyte उत्तेजक हार्मोन) के संरचनात्मक संशोधन के साथ शुरू हुई, जिसका उद्देश्य रिसेप्टर चयनात्मकता को बढ़ाना और स्थिरता में सुधार करना है।
#### 2। ** रासायनिक संरचना और वर्गीकरण **
PT141 AC-NLE-CYCLO [ASP-HIS-D-PHE-ARG-TRP-LYS] -OH, आणविक सूत्र C₅₀h₆₈n₁₃o₁₀s, और आणविक भार 1025.2 g/mol की संरचना के साथ ** चक्रीय हेप्टापेप्टाइड ** से संबंधित है। इसकी मुख्य विशेषताओं में शामिल हैं:
- ** चक्रीय संरचना **: एएसपी और लिस की साइड चेन एंजाइमेटिक हाइड्रोलिसिस के प्रतिरोध को बढ़ाने के लिए एक इंट्रामोलॉजिकल रिंग बनाती है।
-** डी-एमिनो एसिड संशोधन **: डी-पीएचई की शुरूआत में चयापचय स्थिरता में काफी सुधार होता है।
- ** गैर-प्राकृतिक अमीनो एसिड **: एनएलई (नॉर्लेय्यूसिन) ऑक्सीडेटिव गिरावट से बचने के लिए प्राकृतिक मेट की जगह लेता है।
** वर्गीकरण **: फ़ंक्शन के अनुसार, PT141 से संबंधित है:
1। ** मेलानोकॉर्टिन रिसेप्टर एगोनिस्ट ** (MC4R/MC1R)।
2। ** केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पेप्टाइड को लक्षित करता है **, जो सीधे परिधीय रक्त वाहिकाओं पर कार्य नहीं करता है।
3। ** चिकित्सीय पेप्टाइड ड्रग्स **, जिसे नाक म्यूकोसा के माध्यम से इंजेक्ट या प्रशासित करने की आवश्यकता है।
#### 3। ** औषधीय तंत्र **
PT141 हाइपोथैलेमस में ** मेलानोकॉर्टिन रिसेप्टर प्रकार 4 (MC4R) ** को सक्रिय करता है, डोपामाइन और नॉरपेनेफ्रिन की रिहाई को बढ़ावा देता है, और सेरोटोनिन संकेतों को रोकता है, जिससे यौन इच्छा और यौन उत्तेजना को बढ़ाया जाता है। MC4R के लिए इसकी चयनात्मकता MC1R (त्वचा पिगमेंट रिसेप्टर) से अधिक है, जिससे त्वचा रंजकता के दुष्प्रभाव को कम करता है। पशु प्रयोगों से पता चलता है कि PT141 रक्त-मस्तिष्क बाधा में प्रवेश कर सकता है, 15 मिनट के भीतर प्रभावी हो सकता है, और 8-12 घंटे के लिए अंतिम हो सकता है।
#### 4। ** मुख्य लाभ **
- ** फास्ट ऑनसेट **: नाक स्प्रे 30 मिनट में प्रभावी होता है, और इंजेक्शन तेज होता है।
- ** लिंग सार्वभौमिकता **: यह पुरुष और महिला दोनों यौन रोग दोनों के लिए प्रभावी है, और नैदानिक परीक्षणों में महिला प्रतिक्रिया दर लगभग 60%है।
- ** गैर-इनवेसिव वैकल्पिक **: नाक स्प्रे इंजेक्शन असुविधा से बचा जाता है।
- ** लंबी-अभिनय **: एकल खुराक का प्रभाव 24 घंटे तक रहता है।
- ** कोई यौन उत्तेजना की आवश्यकता नहीं है **: PDE5 अवरोधकों के विपरीत, प्रभाव शारीरिक उत्तेजना पर निर्भर नहीं करता है।
#### 5। ** भौतिक और रासायनिक गुण **
- **Solubility**: Easily soluble in water (>50 मिलीग्राम/एमएल, पीएच 4-6), इथेनॉल में थोड़ा घुलनशील।
- **Stability**: The activity is >90% जब तरल अवस्था में 7 दिनों के लिए 4 डिग्री पर संग्रहीत किया जाता है, और लियोफिलाइज्ड पाउडर को 2 साल के लिए -20 डिग्री पर संग्रहीत किया जा सकता है। मजबूत एसिड/आधार के प्रति संवेदनशील (पीएच पर नीचा होना आसान है<2 or>8).
- **Synthesis process**: Solid phase peptide synthesis (SPPS) combined with oxidative cyclization, purity must be >98% (एचपीएलसी)।
- ** वर्णक्रमीय विशेषताएं **: यूवी अवशोषण शिखर 280 एनएम (टीआरपी/एचई), प्रतिदीप्ति उत्सर्जन शिखर 350 एनएम।
#### 6। ** रंग और रूपात्मक विशेषताएं **
-** कच्चे माल का रूप
- ** समाधान की उपस्थिति **: बेरंग और पारदर्शी (ताजा तैयार), लंबी अवधि के भंडारण या प्रकाश के संपर्क में आने के बाद थोड़ा पीला (ऑक्सीकरण उत्पाद) बदल सकता है।
- ** प्रभाव प्रभाव **: सिंथेटिक मध्यवर्ती के अवशेषों से हल्के गुलाबी (उसके ऑक्सीकरण उत्पाद) हो सकते हैं।
#### 7। ** नैदानिक अनुप्रयोग और बाजार **
- ** संकेत **: एफडीए ने एचएसडीडी के लिए अनुमोदित किया, नैदानिक परीक्षणों में पुरुष एड के लिए 65-70% की प्रभावकारिता के साथ।
- ** खुराक का रूप
- ** बाजार का प्रदर्शन **: 2022 में वैश्विक बिक्री लगभग 120 मिलियन अमेरिकी डॉलर होगी, मुख्य बाजार के रूप में उत्तरी अमेरिका के साथ। एकल खुराक की कीमत लगभग $ 400 है, और इसका उपयोग आपके स्वयं के खर्च पर किया जाना चाहिए।
- ** प्रतिस्पर्धी उत्पाद तुलना **: Flibanserin (Addyi) के साथ तुलना में, PT141 में कार्रवाई की तेजी से शुरुआत है और कोई अल्कोहल इंटरैक्शन contraindications नहीं है।
#### 8। ** सुरक्षा और साइड इफेक्ट्स **
- ** सामान्य प्रतिक्रियाएं **: मतली (40%), फ्लशिंग (20%), सिरदर्द (10%), ज्यादातर क्षणिक।
- ** गंभीर जोखिम **: रक्तचाप में क्षणिक वृद्धि (सिस्टोलिक रक्तचाप +10 mmhg), अनियंत्रित उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में contraindicated।
-** दीर्घकालिक विषाक्तता **: पशु प्रयोगों में कोई अंग विषाक्तता नहीं पाई गई थी, लेकिन मनुष्यों में दीर्घकालिक डेटा सीमित है।
- ** ड्रग इंटरैक्शन **: इथेनॉल के साथ कोई मतभेद नहीं, लेकिन मजबूत CYP3A4 अवरोधकों के साथ संयुक्त उपयोग से बचें।
#### 9। ** अनुसंधान प्रगति और भविष्य के निर्देश **
- ** नई खुराक रूप **: मौखिक नैनोकणों (प्रीक्लिनिकल स्टेज में, जैवउपलब्धता 15%तक बढ़ गई)।
- ** संकेत विस्तार **: चरण II परीक्षण एंटीडिप्रेसेंट क्षमता दिखाते हैं (MC4R मूड मार्गों को नियंत्रित करता है)।
- ** संरचनात्मक अनुकूलन **: उच्च MC4R चयनात्मकता (जैसे Pl -8177) के साथ एनालॉग्स विकसित करें, जो मतली के दुष्प्रभावों को कम करने के लिए।
- ** संयोजन थेरेपी **: महत्वपूर्ण सहक्रियात्मक प्रभावों के साथ दुर्दम्य एड के इलाज के लिए PDE5 अवरोधकों के साथ संयुक्त।
#### 10। ** सारांश और आउटलुक **
PT141 न्यूरोएंडोक्रिनोलॉजी के क्षेत्र में पेप्टाइड दवाओं के लिए एक सफलता का प्रतिनिधित्व करता है। इसका अनूठा केंद्रीय तंत्र और लिंग समावेशी यौन स्वास्थ्य बाजार में अंतर को भर देता है। वितरण प्रौद्योगिकी की उन्नति और रिसेप्टर चयनात्मकता के अनुकूलन के साथ, यह भविष्य में मोटापे और पोस्ट-ट्रॉमेटिक स्ट्रेस डिसऑर्डर जैसे क्षेत्रों में विस्तार करने की उम्मीद है। हालांकि, चमड़े के नीचे के इंजेक्शन की उच्च लागत और अनुपालन मुद्दों को अभी भी हल करने की आवश्यकता है, और मौखिक तैयारी का सफल व्यावसायीकरण अगले मील का पत्थर बन सकता है।
समर्थित भुगतान विधियों और हमसे संपर्क करें
समर्थित भुगतान विधियाँ
हम कई भुगतान विधियों का समर्थन करते हैं
हमसे संपर्क करें
आप हमसे व्हाट्सएप, टेलीग्राम, जीमेल, प्रोटॉन मेल, आदि के माध्यम से संपर्क कर सकते हैं।
अब हमसे संपर्क करें ईमेल द्वारा
लोकप्रिय टैग: 99% शुद्ध PT141 उच्च गुणवत्ता वाले पेप्टाइड 10mg/शीशी, चीन 99% शुद्ध PT141 उच्च गुणवत्ता वाले पेप्टाइड 10mg/शीशी निर्माता, आपूर्तिकर्ता, कारखाना
